102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения


Скачать 256.66 Kb.
Название102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения
Дата публикации15.06.2013
Размер256.66 Kb.
ТипДокументы
userdocs.ru > Химия > Документы
ааиар

102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения

I. Группа фенола

1. Фенол (карболовая кислота)

2. Фенилсалицилат (салол)

3. резорцин

4. Деготь березовый

5. Ихтиол

6. Лизол

7. Бензонафтол

Механизм действия. Обладая высокой липофильностью, прони­кают через оболочки клеточных мембран и денатурируют белок цитоплазмы. Водные р-ры фенола применяют в кач-ве дезинф ср-ва. Салол при забол-ях кишечника, желчных протоков, мочевых пу­тей. Резорцин (мазь) – экзема, грибковые поражения кожи, де­готь березовый – экзема, чесотка, ихтиол – экзема, ожоги, трофиче­ские язвы

II. Красители

Механизм. Катион красителя вы­тесняет водород из внутриклеточ­ных соединений, образуя с ними труднорастворимые соединения, что нарушает обмен в-в микроор­ганизмов.

  1. Брил зеленый – гнойничковые заболевания кожи, воспаление век, ссадины и царапины

  2. Метиленовый синий – гнойнич­ковые заболевания кожи, ожоги, внутрь при воспал забол мочевы­вод путей, при отравл окисью уг­лерода, сероводородом, синиль­ной кислотой

  3. Этакридина лактат – для промывания ран, в мазях.

III. Производные нитрофурана

Фурацилин – для промывания рян, полоскания полости рта, об­работки гнойничков и краев ран. Механизм. Тормозит клеточное дыхание, препятствует накопле­нию энергии.

^ Б. Соединения алифатического ряда

I. Спирты

Спирт этиловый – дегидратация белков цитоплазмы. 70% р-р для обраб операц поля и рук хирурга. 95% р-р – обраб шовного мате­риала, инструментов

II. Группа формальдегида

  1. Формальдегид – проникает через мембрану, образуя ком­плексы с аминогруппами белков. Для консервации анатом препара­тов, вакцин и сывороток, для об­раб белья, инструментов, при потливости ног

  2. Уротропин – в кислой серед расщепляется, освобождая фор­мальдегид. При воспал процессах в почках.

  3. Лизоформ

III. Детергенты

  1. Диоцид

  2. Новосепт

  3. Хлоргексидина биглюконат

  4. Церигель

  5. Роккал

Механизм. Понижают поверхност­ное натяжение на границах раз­дела фаз. В результате этого на­рушаются структура и проницае­мость оболочки микроорганизмов + механич очистка. Применение: для мытья рук хирурга, обработки опер поля, лечения грибковых по­раж кожи. Противопоказ: не нано­сить на раневую пов-ть.

гакмд

103. Галогенсодержащие анти­септики. I. Хлорсодержащие.

1. Известь хлорная

2. Хлорамин

3. Пантоцид

4. Na соль дихлорциануровой ки­слоты

5. Двутретьеосновная соль гипо­хлорида кальция

II. Йодсодержащие

  1. Р-р йода спиртовый

  2. Р-р Люголя

  3. Йодоформ

  4. Йодинол и др.

Хлорсодержащие использ для де­зинфекции. Механизм. В водных р-рах образуют активный хлор и хлорноватистую кислоту, которая, распадаясь, освобождает атомар­ный кислород. Последний всту­пает в соединение с белками мик­робной клетки и коагулирует их. Активный хлор замещает водо­родные атомы у атома азота бел­ков, денатурирует их. Противо­микробный эффект связан с коли­чеством активного хлора. Чувст­вительны к этим соединениям бактерии, вирусы, амебы. Устой­чивы – туберкулез. палочка.

Йодсодержащие. Мех-м. Коагули­руют белки микробных клеток. Применение: обработка опер поля, рук хирурга, смазывание слихистых, зева, лечение инфи­циров ран. Йодоформ и йодинол не раздраж ткани и не вызывают аллерг реакции.

кдоки

104. Красители. Детергенты.

Красители

Механизм. Катион красителя вы­тесняет водород из внутриклеточ­ных соединений, образуя с ними труднорастворимые соединения, что нарушает обмен в-в микроор­ганизмов.

  1. Брил зеленый – гнойничковые заболевания кожи, воспаление век, ссадины и царапины

  2. Метиленовый синий – гнойнич­ковые заболевания кожи, ожоги, внутрь при воспал забол мочевы­вод путей, при отравл окисью уг­лерода, сероводородом, синиль­ной кислотой

  3. Этакридина лактат – для промывания ран, в мазях.

. Детергенты

  1. Диоцид

  2. Новосепт

  3. Хлоргексидина биглюконат

  4. Церигель

  5. Роккал

Механизм. Понижают поверхност­ное натяжение на границах раз­дела фаз. В результате этого на­рушаются структура и проницае­мость оболочки микроорганизмов + механич очистка. Применение: для мытья рук хирурга, обработки опер поля, лечения грибковых по­раж кожи. Противопоказ: не нано­сить на раневую пов-ть.

Окислители

  1. Перекись водорода. Мех-м. При разложении перекиси обра­зуется молекулярный кислород, который в виде пузырьков выде­ляется из раны, механически очищая ее. Оказывает довольно короткое и слабое антимикробное действие. Применение: для по­лоскания полости рта, горла, про­мывания гнойных ран, остановки небольших кровотечений.

  2. Перманганат калия. Механизм. При контакте с тканями происхо­дит разложение перманганата с освобождение атомарного кисло­рода, обладающего сильными окисляющими св-вами, что обу­словливает противомикробное действие. Оказывает вяжущее действие, т.к. образует альбуми­наты. Может оказывать раздра­жающее и прижигающее дейст­вие. Применение: в качестве де­зодоратора, для промывания ран, полоскания горла, спринцевания, для промывания желудка, при ожогах.

асмкм

105. Антисептики – соединения металлов. I. Препараты ртути

1. Ртути дихлорид (сулема)

2. Ртути окись желтая

3. Ртути оксицианид и др.

II. Препараты серебра

  1. Серебра нитрат

  2. Протаргол

III. Соли других тяжелых металлов

  1. Меди сульфат

  2. Цинка сульфат

  3. Цинка окись

  4. Висмута нитрат основной

  5. Дерматол

  6. Ксероформ

Мех-м. Взаимодействуя с бел­ками, приводят к появлению аль­буминатов. У ферментов блоки­руют SH группы. Если катионы металлов дают плотные, недис­социирующие альбуминаты, кото­рые образуют пленку, процесс коагуляции не распространяется в глубину – это вяжущее (обрати­мое), бактериостатическое дейст­вие.

Если катионы металла образуют рыхлые, легко диссоциирующие альбуминаты, процесс коагуляции имеет склонность распростра­няться в глубину ткани влоть до некроза – прижигающее (необра­тимое), бактерицидное действие. При образовании менее рыхлых и трудно диссоциирующих альбу­минатов в процесс вовлекаются нервные окончания, мелкие со­суды, железы. Такое действие ме­таллов называется раздражаю­щим.

Применение: Препараты ртути – для дезинфекции, при гнойничко­вых заболеваниях кожи, в глазной практике. Препараты серебра – в дерматологии, урологии в виде р-ров, ляписные карандаши для прижигания бородавок, язв, эро­зий. Другие соли тяжелых метал­лов в виде р-ров, мазей, паст, суппозиториев применяют при конъюнктивитах, уретритах, вос­пал забол кожи и слиз оболочек.

поаид

106. Понятие об антисептиче­ском и дезинфицирующем дей­ствии.

Дезинфицирующие средства предназначены для уничтожения возбудителя во внешней среде, для обеззараживания предметов ухода, транспорта. Должны обла­дать мощным противомикробным действием, но не должны быть опасны. Антисептики – для возд-я на возб-ля, наход на пов-ти тела: кожа, слиз оболочки, раны. Они НЕ должны 1) повреждать или раздражать ткани, 2)всасываться, 3)задерж процессы регенерации

Антисептики и дезинфицирующие средства должны обладать широ­ким спектром действия в отноше­нии микроорганизмов, простейших и грибов, малым латентным пе­риодом, высокой активностью. Важно, чтобы препараты были химически стойкими и доступными с точки зрения их производства и стоимости. Распространенным критерием активности антисепти­ков является феноловый коэф­фициент – отношение концентра­ции фенола к концентрации испы­туемого антисептика, в которых в-ва оказывают одинаковый проти­вомикробный эффект.

Производные нитрофурана

Фурацилин – для промывания рян, полоскания полости рта, об­работки гнойничков и краев ран. Механизм. Тормозит клеточное дыхание, препятствует накопле­нию энергии.

охвоа

107. Отличия химиотерапевти­ческих средств от антисепти­ков. Антисептики предназначены для воздействия на возбудителя заболевания, находящегося на поверхности тела. Они не должны повреждать или раздражать ткани, всасываться, замедлять регенерацию Химиотерапевтич средства подавляют жизнедея­тельность возбудителя внутри ор­ганизма. Задерживая рост или развитие возбудителя они не должны нарушать ф-ии орга­низма. Обязательно должны всту­пить в контакт с возбудителем в орг-ме больного.

Основные принципы химиотера­пии

    1. Установление точного бак диагноза, рациональный выбор в-ва, опред-е чувствит-ти микроорг-ма

    2. При невозм-ти провед-я соотв исслед-ий назначают препараты широкого спектра

    3. Раннее начало лечения

    4. Создание и поддержание в орг-ме постоянной эффективной концентрации

    5. Для предупреждения развития резистентных штаммов рекомен­дуется применять по 2-3 средства

    6. Правильное определение продолжительности лечения

    7. Наряду с назначением химио­терап средств применяются меры по усилению защитных св-в орга­низма.

Критерии оценки: Эрлих впервые дал определение химиотерап средств и предложил химиотера­певтич коэффициент ХТК = DL/DC=Dosa letalis/Dosa curativa. По Кассирскому ХТИ=CD50/ED50

ка

108. Классификации антибиоти­ков.

^ ПО ХИМИЧЕСКОМУ СОСТАВУ

  1. БЕТА-ЛАКТАМОВЫЕ АНТИ­БИОТИКИ

  1. природные пенициллины бензилпенициллина натриевая соль, его же калиевая, прокаино­вая соли, бициллин-1,3,5, фенок­симетилпенициллин

  2. Полусинтетические

А) пенициллиназоустойчивые с активностью к Г(+) оксациллина натриевая соль, флуклоксацил­лин, нафциллин

Б) широкого спектра на Г(-), кроме синегнойной палочки и Г(+), кроме пенициллиназообразующих ста­филококков: ампициллин, гента­циллин, пивампицллин, амокси­циллин

В) в отношении синегнойной па­лочки и др Г(-) карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин

Г) с преимущ акт-ю к Г(-) мецил­линам, ацидоциллин

Д) широкого спектра и устойчивые к в-лактамазам уназин (ампицил­лин+сульбактам), амоксиклав (ампицллин_клавулоновая к-та), тазоцин (пиперцил­лин+тазобактам)

Е) комбинир антибиотики ампиокс

Цефалоспорины

А) цефалоспорины против Г(+): цефалоридин, цефазолин, цефа­лоин, цефапирин, цефадроксил, цефрадин

Б) против Г(-) цефмандол, цефу­роксим, цефотаксим, цефокси­тим

В) против синегнойной палочки: цефтизоксим, цефсулодин, це­фепим, цефтазидим

Г) против бактероидов и др ана­эробов: цефтриаксон, моксолак­там, цефотетан

Прочие антибиотики, имеющие бета-лактамное кольцо

А) группа карбапенемов – имипе­нем, меропенем, тиенам

Б) группа монобактамов – азтре­онам

  1. ^ МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ

Эритромицин, спирамицин, джо­замицин, кларитромицин, сумма­мед

  1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ

  1. природные: неомицина суль­фат, гентамицина сульфат, моно­мицин, канамицин

  1. ТЕТРАЦИКЛИНЫ

  1. природные: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид

  2. полусинтетические: морфоцил­кин, оксициклин, миноциклин

  1. ^ ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИА­МИНОФЕНИЛПРОПАНА

Левомицетин, легразоль, левови­низоль, синтомицин

  1. ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПОЛИПЕП­ТИДЫ.

Ванкомицин, грамицидин

  1. ^ ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИО­ТИКИ

Нистатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвин

  1. СТЕРОИДНЫЕ

Фузидин

  1. ЛИНКОЗАМИДЫ

Линкомицин, клиндамицин

  1. АНТИБИОТИКИ РАЗЛИЧНЫХ ГРУПП ристомицин, рифампицин, рифамицин

^ ПО МЕХАНИЗМУ:

  1. Антибиотики, нарушающие синтез полимеров, необходимых для оболочки микроба: пеницил­лины, цефалоспорины, ристоми­цин

  2. Антибиотики, нарушающие проницаемость оболочки и функ­ции мембраны: полимиксины, грамифидин, нистатин, аминогли­козиды

  3. Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот. РНК – стрептомицин, гризеофульвин, рифамицин. ДНК - брунеомицин, рубомицин, оливомицин.

  4. Антибиотики, ингибирующие синтез белков: левомицетин, ами­ногликозиды, макролиды, тетра­циклины, линкомицин, эритроми­цин

^ ПО ХАРАКТЕРУ:

  1. Бактерицидные: пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, циклические полипептиды, ри­фампицин, рифамицин

  2. Бактериостатические: макро­лиды, тетрациклин, нитробен­золы, стероиды, ристомицин

^ ПО СПЕКТРУ:

  1. Преимущ на Г(-): биосинтетич пенициллины, оксациллины, мак­ролиды 1 пок, линкомицин, сте­роиды, рифамицин, ристомицин

  2. На Г(-): полимиксин.

  3. Широкого спектра: полусинтет пенициллины, цефалоспорины, макролиды 2 пок, тетрациклины, аминогликозиды, нитробензолы

  4. Противогрибковые: нистатин, леворин, гризеофульвин

  5. Противоопухолевые: оливоми­цин, рубомицин, актиномицин В

агпкм

109. Антибиотики группы пени­циллина. природные пеницил­лины бензилпенициллина на­триевая соль, его же калиевая, прокаиновая соли, бициллин-1,3,5, феноксиметилпенициллин

    1. Полусинтетические

А) пенициллиназоустойчивые с активностью к Г(+) оксациллина натриевая соль, флуклоксацил­лин, нафциллин

Б) широкого спектра на Г(-), кроме синегнойной палочки и Г(+), кроме пенициллиназообразующих ста­филококков: ампициллин, гента­циллин, пивампицллин, амокси­циллин

В) в отношении синегнойной па­лочки и др Г(-) карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин

Г) с преимущ акт-ю к Г(-) мецил­линам, ацидоциллин

Д) широкого спектра и устойчивые к в-лактамазам уназин (ампицил­лин+сульбактам), амоксиклав (ампицллин_клавулоновая к-та), тазоцин (пиперцил­лин+тазобактам)

Е) комбинир антибиотики ампиокс

Из природных наиболее активен бензилпенициллин. Нестоек, раз­рушается под влиянием кислот, щелочей, температуры. При вве­дении внутрь разрушается  надо в/м. Активны к г(+), эффект к Г(-) коккам, клостридиям. Нечув­ствит: Г(-), е.коли, синегнойная, туберкул, вирусы, риккетсии. Ме­ханизм: нарушают синтез клеточ­ной оболочки. В основе антибакт действия подавление синтеза му­реина. ПЭ: аллергия, нейротоксич действие, при длит в/м введ – па­раличи, парезы, токс действие на почки, агранулоцитоз, изредка ре­акция обострения

Полусинтетические – низкая ток­сичность, бактерицидные свой­ства, действуют и на Г(+) и на Г(-).

агцкм

110.Антибиотики группы цефа­лоспоринов.

Цефалоспорины близки к пени­циллинам, но спектр действия шире, мех-м бактерицидный. Макс акт-ть при слабощелочной реак­ции. На Г(+) действуют слабее пенициллина, но более активны к г(-). Существует 4 поколения це­фалоспоринов (по спектру и фар­макокинетике):

  1. Путь введения парэнтераль­ный: цефазолин, цефалотин, це­фалоридин, цефрадин, цефапи­рин. Энтеральный: цефалексин, цефалроксил, цефрадин

  2. Парэнтеральный: цефурок­сим, цефамандол, цефокситин, цефопицид, цефпрозил, цефме­тазол, цефотетан, цефоранид. Энтеральный: цефаклор, лоро­карбеф, цефпрозил

  3. Парэнтеральный: цефодизим, цефотоксим, цефтриаксон, цеф­тазидим, цефтизоксим, москолак­тим, цефсулодин. Энтеральный: цефтибутен, цефиксим, цефпо­доксим-прокситил, цефпирамид

  4. Парэнтеральный: цефапим, цефпиром, цефазоприн. Энте­ральный: ---

Применяемые внутрь препараты быстро проникают в кровь и все органы равномерно. Через гема­тоэнцефалический барьер слабо, но легко через плацентарный. Выделение почками с мочой, но I поколение засчет канальцевой экскреции, II и III поколение засчет клубочковй фильтрации, III – поч­ками и печенью.

1 поколение – узкий спектр дейст­вия, невыс акт-ть к Г(-)

2, 3 и 4 – расширение спектра, но снижение акт-ти к Г (+)

Показания: заболевания путей, костей, сепсис, перитонит, сифи­лис, гонорея
ПЭ: аллергические реакции. Неф­ротоксичные: цефалоридин, це­фалотин; нейротоксичность: нис­тагм, галлюцинации, судороги; ге­патотоксичность – повыш выход печеночных ферментов, антабус­ное действие – опасно употр спиртного (диарея, тошнота, рвота)

агким

111. Антибиотики группы кар­бапенемов и монобактамов. Карбапенемы: широкий спектр, используются как препараты ре­зерва. Механизм: бактерицидный, нарушают образование клеточной оболочки. Способны быстро про­никать через наружную мембрану Г(-) бактерий. Активны к Г(+), Г(-), анаэробам, стафилококкам, стрептококкам, гонококкам, менин­гококкам, пневмококкам. Активны к анаэробам, резистентность раз­вивается редко. Применяются только парентерально, в органах распределяются равномерно, вы­водятся почками в неизменном виде. имипенем, меропенем, тиенам. Показания: инф восп за­бол мочевывод путей, органов малого таза. ПЭ: диспепсия, ал­лергия, гол боль, кандидомикоз полости рта, вагинальный канди­доз.

Монобактамы: Азтреонам: узкий спектр, только на анаэробную Г(-) флору. Механизм: бактерицид­ный. Спектр: Г(-), энтеробактер, протеи, серации. Фиксируется в органах равномерно, проходит через ГЭБ, молоко матери. Не­значительно разрушается в пе­чени, выделяется почками до 70%. Показания: инфекции малого таза, мочевывод путей. ПЭ дис­пепсия.

агмиа

112. Антибиотики группы мак­ролидов и азалидов. Особен­ность макролидов – действие на устойчивые к пенициллинам бак­терии. 3 поколения:

1)эритромицин, олеандомицин

2) спиромицин, джозамицин, кла­ритромицин

3) суммамед – АЗАЛИД!!!

Механизм действия – угнетают синтез белка в микробной клетке. Препараты самые нетоксичные, удобные для лечения. Спектр ши­рокий. Действуют бактерицидно на Г(+) и кокки, бактериостатиче­ски на легионеллы, гемофильные плаочки, трепонемы, клостридии, риккетсии. Резистентность разви­вается быстро. Макролиды помо­гают завершать фагоцитоз в борьбе с внутриклеточными ин­фекциями, проникают через пла­центу, но тератогенного действия нет. Показания: ЛОР-практика, рожа, мастит, лимфангит, при коклюше и дифтерии, хламидий­ном конъюнктивите, пневмония, сифилис, гонорея, токсоплазмоз.

агтил

113. Антибиотики группы тетра­циклина и левомицетина.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

    1. природные: тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид

    2. полусинтетические: морфоцил­кин, оксициклин, миноциклин

Обладают широким спектром действия. Они активны в отноше­нии Г(+) и Г(-) кокков, возбудите­лей дизентерии, брюшного тифа, патогенных спирохет, возбудите­лей ООИ. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и пато­генные грибы не действуют. По­степенно развивается устойчи­вость. Механизм связан с угнете­нием внутриклеточного синтеза белка. Кроме того, связывают ме­таллы Mg и Са, образуя с ними хелатные соединения. Оказывают бактериостатической действие. Хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в т.ч. плацен­тарный. Показания: риккетсиозы, сыпной тиф, пневмония, хлами­диоз, гонорея, сифилис, возврат­ный тиф, бруцеллез, туляремия, холера, дизентерия, лептоспироз и т.д. ПЭ: аллергия, раздражаю­щее действие, диспепсические явления, гепатотоксичность, тера­тогенное действие. Угнетают син­тез белка, суперинфекция.

^ ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИАМИ­НОФЕНИЛПРОПАНА

Левомицетин, легразоль, левови­низоль, синтомицин

Левомицетин обладает широким спектром (Г(+) и Г(-), палочки ин­флюэнцы, риккетсии, зламидии, возбудители бруцеллеза, туляре­мии). Механизм связан с угнете­нием синтеза белка. Проявляется бактериостатическим эффектом. Привыкание развивается мед­ленно. Показания:брюшной тиф, сальмонеллезы и риккетсиозы. ПЭ: угнетение кроветворения, ал­лергия, тошнота, понос, анорек­тальный синдром, суперинфекция

аглиг

114. Антибиотики группы лин­козамидов и гликопептидов.

К группе линкозамидов относятся линкомицин и клиндамицин. Яв­люятся игибиотрами синтеза белка бактерий и обычно дейст­вуют бактериостатически. Ак­тивны главным образом в отно­шении анаэробов, стрептококков и стафилококков. Клиндамицин по влиянию на анаэробов значи­тельно превосходит линкомицин и лучше всасывается из кишечника. Через ГЭБ оба препарата прони­кают плохо. Метаболизируются в печени. Выделяются с почками и с желчью. Применяются при ин­фекциях, вызванных бактерои­дами. ПЭ: псевдомембранозный колит, аллергия, поражения пе­чени.
Гликопептиды. Основным препа­ратом этой группы является ван­комицин. Нарушает синтез кле­точной стенки и действует бакте­рицидно. Активен в отношении Г(+), включая стафилококки, дей­ствует на клостридии и корине­бактерии. Прходит через ГЭБ и может использоваться при менин­гите. Препарат токсичен, что ог­раничивает его применение. ПЭ ототоксичность, нефротоксич­ность, флебиты, аллергия. К этой группе также относится тейкопла­нин

спкмд

116. Сульфаниламидные пре­параты.

1) Всасывающиеся из ЖКТ (высо­кая концентрация в органах)

1. Короткого действия (каждые 4-6 часов) стрептоцид, нор­сульфазол, этазол, уросульфан, фталазол, дисульформин

2. Средней длительности (2 раза в сутки) сульфазин, метил­сульфазин, бактрим (сульфаме­токсазол+триметоприл)

3.Длительного действия (1 раз в сутки) – сульфамонометоксин, сульфадиметоксин

4. Сверхдлительного действия (1 раз в 7 дней) – сульфален, сульфадоксин, сульфакломид

^ СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ:

    1. бактерии – патогенные кокки, Г(+) и Г(-), шигеллы, холерный вибрион, дифтерия, чума

    2. хламидии

    3. актиномицеты

    4. простейшие – токсоплазмы

    5. пневмококки, менингококки, гонококки, гемолитический стреп­тококк, возбудитель бактериаль­ной дизентерии

Сульфаниламиды в организме подвергаются ацетилированию (уксус к-та+сульфаниламид) и глюкуронидации (глюкуроновая к-та+сульфаниламид).
Механизм: обусловлен конкурент­ным антагонизмом с ПАБК. В ре­зультате сходства сульфанила­мидов с ПАБК первые препятст­вуют включению ПАБК в дегид­рофолиевую кислоту. Наряду с отмеченным сульфаниламиды конкурентно угнетают дегидроп­тероатсинтетазу.

Показания:

  1. инф заб-я ЖКТ

  2. инф желч и мочевывод путей

  3. инфекции дых путей

  4. ангины, отиты, менингиты, рожистые воспаления

  5. дерматовенерологич заболева­ния

  6. лечение ран (только без гноя)

Нельзя сочетать с препаратами, дающими в процессе метабо­лизма ПАБК.

Другие эффекты:

  1. противовоспалит

  2. обезвреж токсины при распаде тканей

  3. ингибирует акт-ть ферментов щитов железы

  4. гипогликемич эффект

  5. мочегонное

  6. усиливает действие антибиоти­ков в 2-4 раза

ПЭ:

  1. аллергия (проводят пробу Вогана)

  2. чувство слабости, разбитости

  3. агранулоцитоз

  4. образование камней в почках

  5. нарушение баланса vit B

Противопоказания:

  1. аллергия

  2. заболевания крови и почек

  3. не рек-ся длительного и сверх­длительного действия для детей до 1 года жизни

^ КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПА­РАТЫ

Бактрим (тримето­прим+сульфаметоксазол), лида­прим (сульфаметрол), сульфатон (сульфамонометоксин), потесеп­тил (сульфадимезин)

пспхк

117. Противомикробные сред­ства – производные хинолона. Кислота налидиксовая. Показа­ния: инфекции мочевывод путей, вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганиз­мами. ПЭ диспепсия, аллергия, фотодерматозы, нарушения зре­ния, головные боли. Противопоказ заболевания с нарушением функ­ции печени и почек.

Фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин) – широкий спектр, в т.ч. гонококки, кишечная палочка, шигеллы, син­генойная палочка. Механизм – ин­гибирование фермента ДНК-ги­разы. Показания: инф-ии мочевы­вод, дыхательных путей, ЖКТ. ПЭ: аллергия, головные боли, бессонница. Противопоказания: беременность, кормление, дети до 18 лет.

пскмд

118. Противотуберкулезные средства. Предложена следую­щая классификация противоту­беркулезных средств:

^ I группа – наиболее эффектив­ные препараты: изониазид и ри­фампицин

II группа – препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пира­зинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин

III группа – препараты с умерен­ной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон

^ ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ:

А. Синтетические препараты: изо­ниазид, этамубтол, ПАСК, бепаск, этионамид, протионамид, пирази­намид

Б. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин, канамицин, цикло­серин, флоримицин

^ Средства I группы

А) Синтетические средства

Основной представитель группы – изониазид. Оказывает бактерио­статическое действие, механизм которого в том, что он угнетает синтез миколевых кислот. Показа­ния: при всех формах туберку­леза. ПЭ: нейротоксичность, нев­риты, бессонница, судороги, тош­нота, рвота, запоры.

^ Б) Антибиотики

Рифампицин и рифамицин. Ока­зывают выраженное действие на микобактерии туберкулеза и лепра, а также на Г(+). Механизм связан с угнетением синтеза РНК. Они оказывают бактериостатиче­ское действие, в больших концен­трациях – бактерицидное. Пока­зания: лечении всех форм тубер­кулеза. ПЭ: отрицательное влия­ние на функцию печени, лейкопе­ния, аллергия, не исключено те­ратогенное действие, окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.

^ Средства II группы

А) Синтетические средства

Высокой противотуберкулезной активностью характеризуется этамбутол. Механизм: угнетение синтеза ДНК. Назначают при раз­ных формах туберкулеза, обычно в сочетании с другими препара­тами (например, рифампи­цин+этамбутол+изониазид) ПЭ: расстройство цветового воспри­ятия.

Этионамид – действует на мико­бактерии туберкулеза и возбуди­теля лепры. Привыкание к нему развивается достаточно быстро, поэтому его всегда применяют в сочетании с другими препара­тами. ПЭ: диспесия, аллергия, ге­патит, ортостатический коллапс.

^ Б) Антибиотики

Циклосерин: действует бактери­цидно, нарушая синтез клеточной стенки. Показания: непереноси­мость или неэффективность про­чих противотуберкулезных средств. ПЭ: головные боли, го­ловокружение, тремор, судороги, психозы, иногда диспепсия.

Канамицин: механизм связывают с угнетением синтеза белка у бак­терий. Оказывает как бактерио­статическое так и бактерицидное действие. Показания: туберкулез, инфицирование кишечной палоч­кой, капсульными микроорганиз­мами, протеем, золотистым ста­филококком. ПЭ: ототоксичен, нефротоксичен.

^ Средстав III группы

Синтетические средства

ПАСК и тиоацетазон.

ПАСК оказывает бактериостати­ческое действие. Механизм: кон­курентные взаимоотношения с ПАБК. Применяют при всех фор­мах туберкулеза. ПЭ: дсипепсия, тошнота, рвота, понос, возможна аллергия.

Тиоацетазон при внелегочных формах туберкулеза, иногда при лепре. ПЭ: тяжелые осложнения со стороны кроветворения, почек, диспепсия, аллергия.

пскмд

119. Противовирусные сред­ства.

Синтетические средства

Аналоги нуклеозидов – зидову­дин, ацикловир, видарабин, ган­цикловир, трифлуридин, идоксу­ридин

^ Производные пептидов – сакви­навир

Производные адамантана – ми­дантан, ремантадин

Производные индолкарбоновой кислоты – арбидол

Производные фосфономуравьи­ной кислоты – фоскарнет

^ Производные тиосемикарбазона – метисазон

Биологические в-ва, продуц­риуемые клетками микроорга­низма – интерфероны

ппкмд

120. Противогрибковые сред­ства.

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызван­ных патогенными грибами

1. При системных или глубоких микозах

Антибиотики - амфотерицин В, микогептин

Производные имидазола – мико­назол, кетоконазол

^ Производные триазола – итрако­назол, флуконазол

2. При дерматомикозах

Антибиотики – гризеофульвин

Производные N-метилнафта­лина – ламизил

Производные имидазола – мико­назол

Производные нитрофенола – нитрофунгин

Препараты йода – раствор йода спиртовой, калия йодид

^ II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызван­ных условно-патогенными гри­бами

Антибиотики – нистатин, лево­рин, амфотерицин В

Производные имидазола – мико­назол, клотримазол

^ Бис-четвертичные аммониевые соли - декамин
При системных микозах приме­няют амфотерицин В. Обладает преимущественно фунгистатиче­ским действием, что связано с на­рушением проницаемости клеточ­ной мембраны грибов и наруше­нием ее транспортных функций. Лечение следует проводить в стационаре при регулярном кон­троле функции печени, почек, со­става крови и содержания ионов калия. Синтетические соединения – производные имидазола и триа­зола, применяемые для лечения системных микозов, нарушают синтез эргостерола, это нарушает функцию клеточной мембраны и угнетает репликацию грибов.

^ Препараты, применяемые для лечения дерматомикозов, вклю­чают антибиотик гризеофульвин и группу синтетических препаратов. Гризеофульвин оказывает фунги­статическое действие, что свя­зано с угнетением синтеза нук­леиновых кислот. Устойчивости не развивается

Эффективным синтетическим препаратом является ламизил. Он ингибирует синтез эргостерола. Обладает фунгицидным дейст­вием. Показания: онихомикозы, при поражении кожи Candida, при отрубевидном лишае. ПЭ: мы­шечные и суставные боли.

^ Для лечения кандидамикозов осо­бенно часто применяют антибио­тик нистатин. Фунгистатические и фунгицидное действие связано с нарушением проницаемости кле­точной мембраны грибов типа Candida. ПЭ: тошнота, диарея. Также леворин, клотримазол, де­камин.

пскмд

121.Противоспирохетозные средства. Основное место в ле­чении сифилиса занимают препа­раты бензилпенициллина. Оказы­вают выраженное трепонемоцид­ное действие. Развитие устойчи­вости не отмечено. Эффективны при любой стадии сифилиса. При непереносимости бензилпени­циллина можно назначать тетра­циклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон.

Помимо антибиотиков используют препараты висмута. К ним отно­сится бийохинол (8% взвесь йо­довисмутата хинина в нейтрали­зованном персиковом масле) и бисмоверол (взвесь основной висмутовой соли моновисмутвин­ной кислоты в нейтрализованном персиковом масле). Побочные эффекты наблюдаются относи­тельно редко. Типично появление темной каймы по краю десен, возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дер­матита. В поздних стадиях сифи­лиса для ускорения рассасывания гумм назначают соединения йода.

спплп

122. Средства, применямые при лечении протозойных инфек­ций

АМЕБИАЗ.

Амебициды, эффективные при любой локазлизации патологиче­ского процесса – метронидазол

^ Эффективные преимущест­венно при локализации амеб в просвете кишечника – хиниофон

При локализации амеб в про­свете и стенке кишечника – тет­рациклины

^ Тканевые амебициды, действ в стенке кишечника и в печени – эметина гидрохлорид

Тканевые амебициды, действ преимущественно в печени – хингамин

ЛЕЙШМАНИОЗ

При лечении всицерального лейшманиоза в нашей стране ши­роко применяют препарат пятива­лентной сурьмы – солюсурьмин. ПЭ: тошнота, головные боли, кож­ные высыпания.

Из препаратов пятивалентной сурьмы так же используют натрия стибоглюконат. ПЭ: рвота, нару­шение аппетита, брадикардия, ги­потензия, загрудинные боли.

Местное лечении при кожном лейшманиозе заключается в про­питывании инфильтратов раство­ром акрихина.

Для резорбтивного действия на­значают препарат мономицин. ПЭ: нефротоксичен, неврит слу­хового нерва. При кожном лейш­маниозе применяют так же мет­ронидазол.

ЛЯМБЛИОЗ

Для лечения лямблиоза приме­няют метронидазол, аминохинол и фуразолидон. Аминохинол яв­ляется производным хинолина. Эффективен при лямблиозе, ток­соплазмозе, а также при некото­рых коллагенозах. ПЭ: диспепсия, головная больш, шум в ушах, ал­лергия.

ТРИХОМОНАДОЗ

Препаратом выбора является метронидазол. Оказывает губи­тельное влияние на трихомонад, амеб и лямблий. ПЭ: диспепсия, нарушения в ЦНС. Используют также тинидазол, трихомонацид, нитазол, фуразолидон.

ТОКСОПЛАЗМОЗ

Хлоридин, сульфаниламиды, пен­тамидин

БАЛАНТИДИАЗ

Мономицин, тетрациклины, хи­ниофон

пскмд

123. Противомалярийные сред­ства. (для профилактики, купиро­вания, лечения)

1. Бигумаль

2. Хлоридин

3. Акрихин

4. Хинин

5. Хингамин

Действуют на гаметоциты и га­монты в организме человека и комара и на спорогонию в орга­низме комара.

^ II. Для проф-ки первичных и вторичных рецидивов

А) Ранних

1. Бигумаль

2. Хлоридин

Б) поздних

1. Примахин

2. Хиноцид

III. Гаметотропные (для общест­венной профилактики малярии)

      1. Бигумаль

      2. Хлоридин

      3. Примахин

      4. Хиноцид

Действуют на спорогонию

пскмд

124. Противоглистные сред­ства. При нематодозе кишеч­ника препаратами выбора явля­ются мебендазол, пирантел, ле­вамизол. Мебендазол угнетает утилизацию гельминтами глю­козы. Пирантел вызывают у гель­минтов спастический паралич. Левамизол парализует гельмин­тов.

^ При кишечных цестодозах на­шли применение празиквантель, фенасал, аминоакрихин. Меха­низм: нарушает обмен кальция у гельминтов, что приводит к нару­шениею функции мышц и пара­личу.

Для терапии кишечного трема­тодоза применяют четыреххло­ристый этилен.

При внекишечных нематодозах применяют дитразина цитрат, ивермектин, мебендазол

^ Внекишечные трематодозы празиквантель, антимонил-натрия тартрат, ниридазол, хлоксил

Цестодозы альбендазол, мебен­дазол

пскмд

125. Противобластомные сред­ства.

Цитотоксические средства:

  1. Алкилирующие средства

  2. Антиметаболиты

  3. цитотоксические антибиотики

  4. вещества растительного происхождения

  5. разные синтетические сред­ства

Гормоны и их антагонисты

Ферменты

Цитокины

Радиоактивные изотопы

^ АЛКИЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

К алкилирующим средства отно­сятся хлорэтиламины (допан, сар­колизин, циклофосфан, хлорбу­тин), этиленамины – тиофосфа­мид, производные нитрозомоче­вины (ломустин, кармустин) и производные метансульфоновой кислоты – миелосан.

Механизм действия – отщепляют ионы хлора, образуя электро­фильный карбониевый ион, кото­рый взаимодействует с ДН опухо­левой клетки и нарушает ее ста­бильность.

Применяется при гемобластозах.

АНТИМЕТАБОЛИТЫ

Препараты этой группы являются антагонистами естественных ме­таболитов: антагонисты фолиевой кислоты – метотрексат, антагони­сты пурина – меркаптопурин, ан­тагонисты пиримидина – фтору­рацил.

Антиметаболиты в химическом отношении напоминают естест­венные метаболиты, но не иден­тичны им, тем самым они нару­шают синтез нуклеиновых кислот.

Антагонисты фолиевой кислоты и пурина в основном назначают при острых лейкозах. Фторурацил при раке желудка, поджелудочной де­лезы, толстого кишечника, молоч­ной железы.

^ АНТИБИОТИКИ С ПРОТИВО­ОПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Механизм связан с угнетением синтеза и функций нуклеиновых кислот. Дактиномицин при хорио­нэпителиноме матки, рубомицин при остром лейкозе, блеомицин при раке горла и гортани, доксо­рубицина гидрохлорид и карми­номицин – при саркомах мезенхи­мального происхождения.

^ ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

  1. андрогены – тестостерона пропионат, тестонат

  2. эстрогены – синестрол, фосфэ­строл, этинилэстрадиол

  3. кортикостероиды – гидрокорти­зон, преднизиолон, дексаметазон, триамцинолон

Андрогены применяют у женщин с сохраненным менструальным циклом и в том случаей, когда ме­нопауза не превышает 5 лет при раке молочной железы. Эстро­гены применяют при раке молоч­ной железы у женщин с менопау­зой свыше 5 лет. Некоторые эст­рогены также используют и при раке предстательной железы у мужчин.

При раке матки применяют мед­роксипрогестерона ацетат. Глюко­кортикоиды используют при ост­рых лейкозах у детей.

ФЕРМЕНТЫ, ЦИТОКИНЫ И РА­ДИОАКТИВНЫЕ ИЗОТОПЫ

L-аспарагиназа – при острой лимфобластомной анемии. Ре­комбинантый человеческий альфа-интерферон активирует маркофаги (при саркоме Капоши). Радиоактивные изотопы исполь­зуются при проведении лучевой терапии.

Похожие:

102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconТема : Поли- и гетерофункциональные соединения алифатического ряда
Полифункциональные соединения: многоатомные спирты (глицерин), двухосновные карбоновые кислоты (щавелевая, малоновая, янтарная, глутаровая,...
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconТекста
Специальность: пд (К)-101,102, мп (К)-101,102,103, Ю(К)-101,102,103,104,105,106, 107,108, ск(К)-101,102,103, УиА(К)-101,102, фс(К)-101,102,...
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconНоменклатура
Сложные органические соединения, где атом углерода замещён гидроксильной группой
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconОблигатные анаэробы
Отличаются механизмом обменных процессов т е без участия свободного кислорода. Конечным акцептором в дыхательной цепи являются нитраты,...
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconСпирты Спирты
Спирты органические соединения, содержащие в молекуле одну или несколько гидроксильных групп он
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconВопросы по предмету «Спецтехнология»
Неподвижные разъемные соединения. Резьбовые соединения Шпоночные, шлицевые, клиповые, штифтовые соединения
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconВариант № I i. Дать ответы на вопросы: Антисептические и дезинфицирующие...
Антисептические и дезинфицирующие средства алифатического ряда (спирты, альдегиды). Механизм и особенности действия. Спектр действия....
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconАнтисептика
Антисептика. История антисептики описана подробно в ваших учебниках, поэтому скажу лишь, что основоположником антисептики принято...
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconМетодические указания для студентов к занятию №10 ­ Тема: Гетерофункциональные...
Цель: Сформировать знания реакционной способности у с учётом взаимного влияния функциональных групп гетерофункциональных соединений...
102. Антисептики ароматиче­ского и алифатического ряда. А. Органические соединения iconЭкзаменационные билеты по органической химии
Органические соединения как главная составная часть пищевых продуктов. Значение органической химии для управления технологическими...
Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2015
контакты
userdocs.ru
Главная страница