Скачать 355.83 Kb.
|
Средства, препятствующие агрегации тромбоцитов Средства, препятствующие агрегации эритроцитов Средства, влияющие на кроветворение Антианемические средства, используемые при |
^ (АНТИАГРЕГАНТЫ) Антиагреганты - группа противосвертывающих средств : 1. Тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота (АСК), гепарин, дипиридамол, тиклопидин, индобуфен, пен токсифиллин). 2. Эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин). АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum; в таб. по 0, 25) является антагонистом витамина К и способна необратимо блокировать циклооксигеназу тромбоцитов. За счет чего в них быстро снижается образование метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, агрегирующих простагландинов и тромбоксана А, который является самым мощным эндогенным агрегантом и сосудосуживающим веществом. Помимо ингибиции склеивания тромбоцитов, АСК, являясь антагонистом витамина К, в больших дозах нарушает образование фибринных тромбов. Необходимо отметить ряд весьма важных для клиники моментов : 1. Предотвращение слипания тромбоцитов АСК при использовании очень малых доз. Оптимальная для этого эффекта доза от 20 до 40 мг в сутки. Прием 30-40 мг аспирина блокирует агрегацию пластинок в течение 96 часов. Доза, равная 180 мг в сутки необратимо угнетает фермент циклооксигеназу (ЦОГ). Большие же дозы, равные 1000 - 1500 мг АСК в сутки, могут подавить ЦОГ и в сосудистой стенке, где идет образование другого простагландина - простациклина J2. Последний предотвращает агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также вызывает расширение сосудов. Таким образом, большие дозы АСК вызывают ингибицию ЦОГ и в тромбоцитах (что желательно), и в сосудистой стенке (что нежелательно). Последнее может спровоцировать тромбообразование. 2. АСК как НПВС действует несколько часов после приема. В то же время антиагрегационный эффект длителен, пока живут тромбоциты, то есть 7 дней, так как ингибиция в них ЦОГ - явление необратимое, вновь фермент пластинкой не синтезируется. Примерно через неделю восстанавливается новая популяция тромбоцитов, обладающая соответствующим запасом ЦОГ. Приняв к сведению эти факты, можно понять, почему при приеме малых доз АСК свертываемость снижается, а кровотечений не возникает. Показания к применению АСК (как антиагреганта) : 1) профилактика возникновения артериальных тромбов; 2) при стенокардии; 3) при гипертонической болезни; 4) при атеросклерозе. Как антиагрегант препарат назначают по схеме : первые сутки по 0, 5 2 раза, затем по 0, 25 в сутки в течение нескольких месяцев, а иногда и лет. Для снижения риска ульцерогенеза выпущен МИКРИСТИН - гранулированный микрокристаллический препарат АСК, заключенный в оболочку из поливинилацетата. По подобным показаниям также назначают индобуфен, индометацин. ДИПИРИДАМОЛ (Dypiridomalum; синонимы : курантил, персантил; в таб. или драже по 0, 025 и 0, 075, а также в амп. по 2 мл 0, 5% раствора) - антиангинальное средство. Конкурентный ингибитор фосфодиэстеразы и аденозиндезаминазы. Дипиридамол предотвращает агрегацию тромбоцитов за счет ограничения в них агрегирующих факторов (в тромбоцитах накапливается цАМФ) и потенцирования действия аденозина. Последний же способствует сосудорасширяющему и антиагрегационному эффектам, слабому снижению АД. Тем самым пре парат расширяет коронарные сосуды и повышает скорость кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. В целом препарат считается слабым антиагрегантом. Показания к применению : 1) для предотвращения тромбообразования; 2) при лечении больных с ДВС-синдромом (в комбинации с гепарином); 3) для профилактики ДВС-синдрома при инфекционных токсикозах, септицемии (шок); 4) при обезвоживании; 5) у больных с протезами клапанов сердца; 6) при гемодиализе; 7) при стенокардии и инфаркте миокарда. Побочные эффекты : кратковременное покраснение лица, тахикардия, аллергические реакции. Современным антиагрегантом является препарат ТИКЛОПИДИН (Ticlopidinum; синоним - тиклид; в таб. по 0, 25) - новый избирательный антиагрегант, превосходящий по силе действия АСК. Тиклид ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов. Препарат стимулирует образование простагландинов Pg E1, Pg D2 и Pg J2, улучшает микроциркуляцию. Показания к применению : 1) ишемические и цереброваскулярные заболевания; 2) ИБС; 3) ишемия конечностей; 4) ретинопатии (сахарный диабет и др. ); 5) при шунтировании сосудов. Побочные эффекты: боль в желудке, диарея, сыпь, головокружение, желтуха, снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. В качестве антиагрегантов также используют плазмозамещающие препараты на основе декстрана, то есть низкомолекулярные декстраны (полимеры глюкозы). Это, прежде всего, растворы среднемолекулярной фракции декстрана : 6% раствор полиглюкина, 10% раствор реополиглюкина (особенно этот препарат), а также реоглюман, рондекс. Эти средства "разводят" кровь, снижают ее вязкость, обволакивают тромбоциты и эритроциты, что способствует их антиагрегантному эффекту, улучшают перемещение жидкости из тканей в сосуды, повышают АД, оказывают дезинтоксикационный эффект. Показания к применению : шок, тромбоз, тромбофлебит, эндартериит, перитонит и пр. (с целью улучшения капиллярного кровотока). Побочные эффекты : аллергические реакции. Тромбоцитарными антиагрегантами являются препараты из группы метилксантинов : эуфиллин, а также теоникол (ксантинола никотинат, комплавин, ксавин) и др. ТЕОНИКОЛ (ксантинола никотинат; в драже по 0, 15 и амп. по 2 и 10 мл 15% раствора) оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает мозговое кровообращение, снижает агрегацию тромбоцитов. Показания к применению : 1) спазмы сосудов конечностей (эндоартериит, болезнь Рейно); 2) трофические язвы конечностей. Побочные эффекты: ощущение тепла, покраснение лица, шеи, общая слабость, головокружение, давление в голове, диспепсии. ^ ПЕНТОКСИФИЛЛИН или трентал (Pentoxyphillinum; в драже по 0, 1 и в амп. по 5 мл 2% раствора) - производное диметилксантина, похожее на теобромин. Основной эффект препарата - улучшение реологических свойств крови. Он способствует изгибаемости эритроцитов, что улучшает их прохождение через капилляры (диаметр эритроцитов 7 мкм, а капилляров - 5 мкм). Так как трентал способствует повышению изгибаемости эритроцитов, ограничивает агрегацию клеток крови, снижает уровень фибриногена, то в итоге он уменьшает вязкость крови и делает ее более текучей, снижая резистентность току крови. Улучшение реологических свойств крови происходит медленно. Эффект наступает через 2-4 недели. Показания к применению : 1) при нарушениях периферического кровообращения : - болезнь Рейно; - диабетические ангиопатии; - сосудистая патология глаза; 2) при нарушениях мозгового и коронарного кровообра щения; 3) при циркуляторном шоке. Трентал противопоказан при беременности, больным с геморрагиями и при инфаркте миокарда. Нежелательные эффекты: тошнота, анорексия, диарея, головокружение, покраснение лица. ^ АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Антианемические средства применяют для усиления гемопоэза и устранения качественных нарушений эритропоэза. Анемии могут развиваться в результате недостаточности различных гемопоэтических факторов : - железа (железодефицитные анемии); - некоторых витаминов (В12-дефицитная, фолиеводефи цитная, Е-дефицитная); - белков (белководефицитная). Помимо этого очень значительна роль наследственных нарушений эритропоэза, недостаточности меди и магния. Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Гиперхромные анемии возникают при дефиците витаминов группы В (фолиевой кислоты - Вс и цианокобаламина - В12). Все остальные анемии - гипохромные. Частота анемий высока, особенно среди беременных. ^ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХ Чаще всего гипохромные анемии - железодефицитного генеза. Дефицит железа может быть следствием : - недостаточного поступления железа в организм плода и ребенка; - плохого всасывания из кишечника (синдром маль абсорбции, воспалительные заболевания кишечника, прием тетрациклинов и других антибиотиков); - избыточные кровопотери (глистная инвазия, носовые и геморроидальные кровотечения); - повышенного расхода железа (интенсивный рост, ин фекции). Железо является важнейшим компонентом ряда ферментов как геминовой, так и негиминовой структуры. Геминовые ферменты : - гемо- и миоглобин; - цитохромы (Р-450); - пероксидазы; - каталазы. Негеминовые ферменты : - сукцинатдегидрогеназа; - ацетил-КоА-дегидрогеназа; - НАДН-дегидрогеназа др. При недостатке железа снижается содержание гемоглобина (цветовой показатель меньше единицы), а также активность дыхательных ферментов в тканях (гипотрофия). Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке, а также в других отделах тонкой кишки. Двухвалентное железо всасывается хорошо. Поступившее с пищей трехвалентное железо под влиянием соляной кислоты желудка переходит в двухвалентное. Кальций, фосфаты, содержащиеся в молоке, особенно коровьем, фитиновая кислота, тетрациклины препятствуют всасыванию железа. Максимальное количество железа (двухвалентного, которое может поступить в организм за сутки, равно 100 мг). Железо всасывается в два этапа : I этап : железо захватывается клетками слизистой. Поддерживается этот процесс фолиевой кисло той. II этап : транспортировка железа через клетку сли зистой и отдача его в кровь. В крови железо окисляется до трехвалентного, связывается с трансферрином. Чем тяжелее железодефицитная анемия, тем менее насыщен этот белок и тем больше его емкость и способность связывать железо. Трансферрин транспортирует железо в органы кроветворения (костный мозг) или депонирования (печень, селезенка). Для лечения больных с гипохромной анемией используют препараты, назначаемые как внутрь, так и в инъекциях. Внутрь применяют преимущественно препараты двухвалентного железа, так как оно лучше всасывается и меньше раздражает слизистую. В свою очередь препараты, назначаемые внутрь подразделяют на : 1. Органические препараты железа : - лактат железа; - феррокаль; - гемостимулин; - ферроплекс; - конферон; - ферроцерон; - сироп алоэ с железом; - феррамид. 2. Неорганические препараты железа : - сульфат закисного железа; - хлорид железа; - карбонат железа. Самым доступным и дешевым препаратом является препарат СУЛЬФАТА ЗАКИСНОГО ЖЕЛЕЗА (Ferrosi sulfas; таб. по 0, 2 (60 мг железа)) и порошки в желатиновых капсулах по 0, 5 (200 мг железа)). В данном препарате - высокая концентрация чистого железа. Помимо этого препарата существует еще много других. ЛАКТАТ ЖЕЛЕЗА (Ferri lactas; в желатиновых капсулах по 0, 1- 0, 5 (1, 0 - 190 мг железа)). СИРОП АЛОЭ С ЖЕЛЕЗОМ (во флаконах по 100 мл) содержит 20% раствор хлорида закисного железа, лимонную кислоту, сок алоэ. Используется по одной чайной ложке на прием в четверти стакана воды. Среди нежелательных эффектов при приеме этого препарата часты диспепсии. ФЕРРОКАЛЬ (Ferrocallum; комбинированный официнальный препарат, содержащий в одной таблетке 0, 2 закисного жлеза, 0, 1 кальция фруктозодифосфата и церебролецитина). Препарат назначается три раза в день. ФЕРРОПЛЕКС - драже, содержащее сульфат железа и аскорбиновую кислоту. Последняя резко повышает всасывание железа. Препарат ФЕФОЛ представляет комбинацию железа с фолиевой кислотой. Более современными считаются препараты пролонгиро ванного действия (ТАРДИФЕРОН, ФЕРРО - ГРАДУМЕТ), изготовленные по особой технологии на инертной пластической губкообразной субстанции, из которой происходит постепенное освобождение железа. Препаратов много, можно использовать любой, но необходимо помнить, что терапевтический эффект развивается не сразу, а через 3-4 недели приема лекарства. Часто требуется проведение повторных курсов. Это означает, что побочные эффекты прежде всего связаны с раздражающим действием ионов железа на слизистую ЖКТ (понос, тошнота). У 10% больных развиваются запоры так как двухвалентное железо связывает сероводород, который является естественным раздражителем ЖКТ. Отмечается окрашивание зубов. Возможны отравления, особенно у детей (капсулы сладкие, цветные). Клиника отравления препаратами железа : 1) рвота, понос (каловые массы приобретают черный цвет); 2) падает АД, появляется тахикардия; 3) развивается ацидоз, шок, гипоксия, гастроэнтероко лит. Борьба с ацидозом - промывание желудка (3% раствором соды). Существует антидот, представляющий собой комплексон. Это ДЕФЕРОКСАМИН (десфераль), который используется также при хроническим отравлении алюминием. Его назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно капельно по 60 мг/кг в сутки. Внутрь назначается 5-10 грамм. Если нет этого препарата, то можно назначить ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ в/в капельно. Только в самых тяжелых случаях гипохромной анемии, при нарушении всасывания железа прибегают к препаратам для парентерального введения. ФЕРКОВЕН (Fercovenum) вводится внутривенно, содержит двухвалентное железо и кобальт. При введении препарат вызывает боль по ходу вены, возможны тромбозы и тромбофлебиты, могут появиться боли за грудиной, гиперемия лица. препарат очень токсичен. ФЕРРУМ-ЛЕК (Ferrum-lec; в амп. по 2 и 5 мл) - зарубежный препарат для внутримышечного и внутривенного введения с содержанием 100 мг трехвалентного железа в комплексе с мальтозой. В ампулах для внутривенного введения содержится 100 мг железа сахарата. Препарат для внутримышечных инъекций нельзя использовать для внутривенного введения. При назначении препарата в вену, введение препарата должно осуществляться медленно, предварительно содержимое ампулы необходимо развести в 10 мл изотонического раствора. При лечении больных с гипехромными анемиями используют препараты витаминов : - витамин В12 (цианокобаламина); - витамин Вс (фолиевая кислота). Цианокобаламин синтезируется в организме микрофлорой кишечника, а также поступает вместе с мясной и молочной пищей. В печени витамин В12 превращается в коэнзим кобамамид, который входит в состав различных восстанавливающих ферментов, в частности в редуктазу, которая переводит неактивную фолиевую кислоту в биологически активную фолиниевую кислоту. Тем самым витамин В12 : 1) активизирует процессы кроветворения; 2) активизирует регенерацию тканей; Кобамамид в свою очередь необходим для образования дезоксирибозы и способствует : 3) синтезу ДНК; 4) завершению синтеза эритроцитов; 5) поддержанию активности сульфгидрильных групп в глутатионе, защищающем эритроциты от гемолиза; 6) улучшению синтеза миелина. Для усвоения поступающего с пищей витамина В12 нужен в желудке внутренний фактор Кастла. При его отсутствии в крови появляются незрелые эритроциты - мегалобласты. Препарат витамина В12 ЦИАНОКОБАЛАМИН (Сianocobalaminum; вып. в амп. по 1 мл 0, 003%, 0, 01%, 0, 02% и 0, 05% раствора) - средство заместительной терапии, вводят его парентерально. В своей структуре препарат имеет группы циана и кобальта. Препарат показан : - при злокачественных мегалобластических анемиях Ад |
![]() | 1. курантил (=дипиридамол), трентал (=пентоксифиллин). Показания... Средства, применяемые при нарушении локального кровотока (мозгового и периферического) | ![]() | Ангиопротекторные средства (венотонизирующие средства) Применяют при поражениях коронарных и церебральных сосудов, сосудов нижних конечностей, трофических язвах, флебитах и тромбофлебитах,... |
![]() | Кальций ( Ca)-макроэлемент (1,4%) Основные проявления недостатка Ca: вызывает судороги, боль в суставах, сонливость, дефекты роста, запори; приводит к остеопорозу;... | ![]() | Средства, применяемые при тахиаритмиях Частота нарушений ритма сердца в клинике внутренних болезней очень существенна, и аритмии занимают в общей структуре сердечно-сосудистой... |
![]() | \Тест №1. Бронхолитические средства -преднизолон, кетотифен, недокромил... Тест №5. Механизм действия эуфиллина при синдроме нарушении бронхиальной проходимости связан | ![]() | Реферат- уирс производственной практики «анафилактический шок, оказание неотложной помощи» Анафилактический шок характеризуется быстро развивающимися преимущественно общими проявлениями — снижением ад, температуры тела,... |
![]() | Лекарственные средства, применяемые в инфекционной патологии Налидиксовая к-та (невиграмон), оксолиниевая к-та (грамурин), пипемидиевая к-та (палин) | ![]() | Лекарственные средства, применяемые в медицинской практике в СССР Книга предназначена для врачей и всех интересующихся анаболическими средствами |
![]() | Гемопоэз. Эритропоэз, его нарушения. Морфофункциональные особенности... Система крови – совокупность собственно крови, органов кроветворения, кроверазрушения и нейрогуморального аппарата регуляции, благодаря... | ![]() | О роли вторичных космических лучей в нарушении структуры движущейся крови Санкт-Петербургский Государственный университет телекоммуникаций имени профессора М. А. Бонч-Бруевича |