Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Н-холиномиметики. Н-холиноблокаторы (ганглиоблокаторы, курареподобные средства)

Цититон: Cititonum

Фармакологические эффекты цититона:

Формы выпуска:

• амп. 1% р-р по 1 мл

1. 
   Аналогично цититону.
   

Н-холиномиметики используются для борьбы с курением, т.к. они близки по структуре к никотину. Воспроизводя все его эффекты, уменьшают явления абстиненции, и человеку легче перенести ее и преодолеть стремление к курению. Цититон и лобелин используются в виде таблеток «Табекс» и «Лобесил». Анабазин – используется в виде таблеток, пленок и жевательной резинки «Гамибазин». Препараты никотина (никотинелл, никоретте) в виде накожного пластыря с постепенно убывающей дозой никотина используется для облегчения отвыкания от курения.

1. 
   Острая токсичность может проявляться при небрежной работе с многими инсектицидами (в них часто входит никотин) и у детей (при пассивном или активном курении). Летальная доза никотина для человека около 40 мг. Среди острых токсических эффектов наиболее опасны:
   

• 
  центральное стимулирующее действие, которое ведет к провокации судорог, коме, остановке дыхания
  
• 
  гипертензия и сердечные аритмии
  

2. 
   Хроническая токсичность никотина имеет значение для здоровья курильщиков. Социальная, экономическая и медицинская значимость табакокурения очень велики, поскольку это вредная привычка является важнейшей и единственной причиной болезни и преждевременной смерти, которую можно предотвратить.
   

Эти вещества блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и затрудняют передачу импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные, т.е. ограничивают влияние ЦНС на вегетативные органы.

• 
  расширению артериол и венул
  
• 
  снижению общего периферического сопротивления
  
• 
  снижению артериального давления
  
• 
  уменьшению венозного возврата крови к сердцу
  
• 
  некоторому повышению частоты сердечных сокращений
  

• к понижению тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов (расширение бронхов; снижение тонуса, моторики, секреции ЖКТ; снижение тонуса и затруднение опорожнения мочевого пузыря)

• ^

  тонус матки и ее сократительная активность во время родов увеличивается

Показания к назначению:

1. Гипертонический криз.

2. Отек головного мозга и легких.

3. Блок висцеро-висцеральных рефлексов и снижения кровотечения из сосудов операционного поля при операциях;

4. Эндартериит – для снижение тонуса периферических сосудов (эндартериит – это воспаление эндотелия сосудов, сопро-вождающееся уменьшением их просвета и снижением по этой причине кровоснабжения тканей. Чаще всего поражаются сосуды нижней конечности).

1. 
   Ортостатическая гипотония (снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное, при этом возможет обморок, потеря сознания). Данное состояние развивается в результате снижения кровоснабжения мозга. После введения ганглиоблокаторов необходимо лежать в течение 2-х часов.
   
2. 
   При повторных введениях возможно развитие атонии желудка, кишечника, что может привести к непроходимости и к интоксикации организма (для вывода из данного состояния используется прозерин).
   
3. 
   Спазм сфинктра мочевого пузыря ведет к задержке мочеиспускания.
   
4. 
   Расстройства зрения из-за мидриаза и паралича аккомодации.
   
5. 
   Уменьшение скорости кровотока, что увеличивает опасность тромбообразования.
   

1. 
   Инфаркт миокарда.
   
2. 
   Гипотония.
   
3. 
   Атония желудка и кишечника.
   
4. 
   Тромбозы.
   
5. 
   Поражение печени и почек.
   

1. Гипертонический криз.

2. Управляемая гипотония.

Побочные эффекты раскрыты выше.

• 
  амп. по 0,1 сухого вещества
  

• 
  табл. 0,25
  
• 
  амп. 2,5% – 1 мл
  

• 
  амп. 5% - 1 и 2 мл
  

Н_М-холиноблокаторы избирательно блокируют передачу возбуждения с двигательного нерва на мышцу. В результате их действия происходит обратимое расслабление скелетной мускулатуры. Впервые подобное действие было обнаружено у кураре, поэтому данную группу называют курареподобными средствами.

Кураре – экстракт, получают из растений вида стрихнос и хондродендрон, произрастающих в странах Южной Америки, используется местным населением в качестве яда для стрел. Первые сведения о применении стрельного яда индейцами датируются 1449 годом – открытие Колумбом Южной Америки.

• 
  антидеполяризующие: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, мелликтин
  
• 
  деполяризующие: суксаметоний (дитилин)
  

• 
  мимическая мускулатура лица
  
• 
  мелкие мышцы конечностей
  
• 
  крупные мышцы конечностей
  
• 
  колосовые связки
  
• 
  мышцы туловища
  
• 
  межреберные мышцы
  
• 
  диафрагма
  

1. 
   Миастения.
   

• 
  амп. 1% р-р 1,5 мл
  

• 
  амп. по 0,004 сухого вещества
  

• 
  амп. 1% р-р 2,5 и 5 мл
  

• 
  табл. по 0,02
  

1. 
   Болезнь Паркинсона.
   
2. 
   Постэнцефалический паркинсонизм и другие заболевания, связанные с патологией структур мозга, регулирующих двигательную функцию скелетных мышц.
   

• 
  амп. 2% р-р 10 мл
  

1. 
   Интубация трахеи.
   
2. 
   Кратковременные хирургические операции.
   

1. 
   Мышечные боли (связаны с микротравмами, полученными в результате интенсивных мышечных сокращений в первые мгновения после начала деполяризации).
   
2. 
   Аритмии. В связи с потерей калия мышечной тканью возникает гиперкалиемия, способствующая развитию брадикардии, вплоть до остановки сердца. Особенно чувствительны пациенты с ожогами, нервно-мышечными заболеваниями, черепно-мозговой травмой, перитонеальными инфекциями, почечной недостаточностью.
   
3. 
   Злокачественная гипертермия. Проявляется в быстром и значительном повышении температуры после введения препарата. Относится к фармакогенетическим заболеваниям, развивается с частотой 1:20000. Возникает вследствие разобщения окислительного фосфорилирования в митохондриях мышц).
   
4. 
   Повышение внутриглазного давления.
   
5. 
   Аллергические реакции (эритематозная сыпь, отеки губ, век, миндалин, снижение АД, бронхоспазм).
   

1. 
   Дети грудного возраста.
   
2. 
   Глаукома.
   
3. 
   Заболевания печени.
   
4. 
   Анемия.
   
5. 
   Беременность.
   

1. 
   Анабазина гидрохлорид.
   
2. 
   Гигроний.
   
3. 
   Бензогексоний в ампулах.
   
4. 
   Димеколин в таблетках.
   
5. 
   Ардуан.
   
6. 
   Дитилин.
   
7. 
   Мелликтин.
   

1. 
   Д.А. Харкевич. Фармакология. М., 1999, 2003
   
2. 
   М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М., 2000.
   
3. 
   Н.М. Курбат, П.Б. Станкевич. Рецептурный справочник врача. Мн., 1998.
   
4. 
   И.В. Маркова, М.В. Неженцев. Фармакология. С.-П., 1994.
   
5. 
   Б.Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология. М., 2000.
   
6. 
   В.П. Вдовиченко. Краткий курс фармакологии. Гр., 1998.
   
7. 
   В.П. Вдовиченко. Фармакология и фармакотерапия. Б., 2002.
   
8. 
   Г.Г. Воронов, В.М. Концевой. Фармакология нервной системы. В., 2001.
   
9. 
   Ю.Б. Белоусов. Клиническая фармакология и фармакоте-рапия. М., 2000.
   
10. 
    Д.Р. Лоуренс, П.Н. Бенитт. Клиническая фармакология. М., 1993.
    
11. 
    Н.П. Елинов, Э.Г. Громова. Современные лекарственные препараты. П.,2003.
    
12. 
    М.Дж. Нил. Наглядная фармакология. М.,1999.